Autor Wątek: Doniesienia z konferencji CROI - długodziałająca terapia  (Przeczytany 1041 razy)

0 użytkowników i 1 Gość przegląda ten wątek.

Offline independence

  • Jr. Member
  • **
  • Wiadomości: 74
  • Witaj na forum PLUS i MINUS
Amerykańscy producenci leków ARV - Gilead i Merck - ogłosili współpracę w celu opracowania długodziałającej terapii ARV. Gilead od dłuższego czasu pracuje nad lekiem nowej klasy inhibitorem kapsydy lenacapavirem, który podany w zastrzyku potrafi działać nawet 6 miesięcy. Problem polega na tym, że na rynku nie ma innego leku ARV, który potrafiłby działać tak długo, a monoterapia jest nieskuteczna, bo szybko prowadzi do lekooporności. Nadzieję daje islatravir firmy Merck, który w postaci tabletki może być podawany raz na tydzień w przypadku terapii, albo raz na miesiąc jako PrEP. Nowa kombinacja ma być testowana zarówno do terapii jak i jako PrEP, w postaci tabletek oraz zastrzyków.

Offline Julian

  • Newbie
  • *
  • Wiadomości: 48
  • Witaj na forum PLUS i MINUS
Odp: Doniesienia z konferencji CROI - długodziałająca terapia
« Odpowiedź #1 dnia: 25-Mar-2021, 00:46:59 »
Islatravir - EFdA, ISL, MK-8591

Aktualnie jest w III fazie roznych badan klinicznych po sukcesach odniesionych w fazach 1b i 2b. Firma Merck rowniez rozpoczela w Marcu 2020 roku badanie (Faza III) na pacjentach, ktorzy sa oporni przynajmniej na jeden lek z 3 roznych grup lekow antywirusowych (NRTI, NNRTI, i dodatkowe). Pacjenci bioracy udzial w tym badaniu maja limitowany doste do metod leczniczych przy standardowych lekach. Powyzej opisywana faza badawcza III bedzie trwala do Marca 2024 roku.

Bardzo pozytywnym aspektem Islatavit jest jego bezprecedensowa potencja, ktora juz w bardzo niskich koncentracja prowadzi do zahamowania virusa HIV. Jest to bardzo pozytywny aspek w terapiach długoterminowych gdzie ekspozycja na lek ma miejsce przez wiele lat.

Wśród naukowców pojawila sie dyskusja dotycząca roznych grup HIV ktore wykazuja oporność na Islatravir. idealnym rozwiazaniem w takim przypadku dla Merck było wprowadzenie terapi laczonej z innym lekiem anytwirowym. Najrozsądniejszym i bezpiecznym rozwiazaniem okazala sie podwujna kombinacja 0.75 mg of islatravir z 100 mg of doravirine przyjmowana przez pacjentow raz dziennie.

Interesuje mnie nawiazanie kontaktu z osobami ktore interesuja sie nastepujacymi dziedzinami naukii, biologia molekuralna, biotechnologia, chemia w przemysle farmaceutycznym itd.

Offline Julian

  • Newbie
  • *
  • Wiadomości: 48
  • Witaj na forum PLUS i MINUS
Odp: Doniesienia z konferencji CROI - długodziałająca terapia
« Odpowiedź #2 dnia: 25-Mar-2021, 10:51:21 »
Islatravir - EFdA, ISL, MK-8591 - Toksyczność - Farmakokinetyka 


Wyniki z pierwszej fazy badan klinicznych ''1b'' ktore byly opublikowane w ''the Lancet HIV on January 3, 2020'' zademonstrowaly bezprecedensowy potencial ISL. Formulacje biorace udzial w badaniu zawieraly 0.5 mg do 30 mg Islatravir i byly administrowane osoba ktore wczesniej nie byly leczone ART a ich wiremia przekraczala 10,000 copies/mL. Badania farmakokinetyczne ISL pokazaly ze substancja ta ma dlugi biologiczny okres poltrwania ktory oscylowal od 78.5 to 128 godzin. Viramia wsrod badanych pacjentow zmalala i oscylowala 48 copies/mL w przypadku 10 mg Islatravir to 15 copies/mL w przypadku najmniejszej dawki 0.5 mg.
Islatravir byl dobrze tolerowany i nie odnotowano powaznych efektow ubocznych.

Najczesciej wystepujacym effekten ubocznym byl bol glowy u 83% pacjentow ktorzy przyjmowali 30 mg ISL i 33% u osob ktore przyjely 0.5 mg Islatravir. Z powyzszych danych ktore zostaly zaprezentowane 11 Maj 2017 roku wynika ze Islatravir jest perfekcyjnym kandydatem pod wzgledem toksycznosci, ktora wydaje sie bardzo niska jezeli barc pod uwage fakt ze pacjenci przyjeli tylko jedna tabletke wciagu 7 dni.Powyższe badania nie uwzgledniaja zoptymalizowanej formulacji ktora moze zmiejszyc wystepowanie efektow ubocznych poprzez modyfikacje formulacji, ktora moze modulowac toksycznosc a przy tym zmiejszyc wystepowanie efectow ubicznych.
« Ostatnia zmiana: 25-Mar-2021, 11:06:19 wysłana przez Julian »
Interesuje mnie nawiazanie kontaktu z osobami ktore interesuja sie nastepujacymi dziedzinami naukii, biologia molekuralna, biotechnologia, chemia w przemysle farmaceutycznym itd.

Offline Julian

  • Newbie
  • *
  • Wiadomości: 48
  • Witaj na forum PLUS i MINUS
Odp: Doniesienia z konferencji CROI - długodziałająca terapia
« Odpowiedź #3 dnia: 26-Mar-2021, 22:56:03 »
lenacapavir - LEN, GS-6207 - inhibitor kapsydy

Badania kliniczne w fazie 1b przeprowadzone przez firme Gilead Science’s na LEN zademostrowaly olbrzymi potencial dzialania antywirowego na czasteczce HIV-1. Lenacapavir okazal sie rownierz bezpieczny, nie wywolujac groznych efektow ubocznych u pacjentow bioracych udzial w badaniach.

GS-6207 jest pierwszym w swoim rodzaju inhibitorem kapsydy. Inhibitor ten bierze udzial w tworzeniu otoczki w ktorej znajduje sie RNA HIV. Wirus nie jest wstanie wygenerowac normalnie funkcjonujacego wirusa bez poprawnie wytworzonej warstwy powłoki w ktorej znajduje sie RNA tym samy jego mechaniz replikacji jest niemożliwy lub ograniczony. Ponizej zamiesiecilem grafike ktora przedstawia kapsyd (otoczke) wirusa.



Dodatkowo GS-6207 jest bardzo selektywny i skupia sie na nowym mechanizmie dzialania. Jesli bedzie wprowadzony na rynek w trybie przyspieszonym to ze wzgledu na pacjentow borykajacym sie z roznego rodzaju rezystencjami na dotychczasowe leki! GS-6207 charakteryzuje się silną aktywnością przeciwwirusową ktora byla wykazana w badaniach klinicznych z udzialem formulacji w roznych stezeniach. Jego rozpad biologiczny w ludzkim organizmie jest bardzo dlugi. Dodatkow rozpuszcza sie on bardzo slabo w wodzie co jest jego zaleta i moze byc rozpatrywany jako lek poza jelitowym o bardzo dlugim uwalnianiu. Naukowcy aktualnie skupiaja sie na stworzeniu 2 form leku docelowego 1) w formie zastrzyku domiesniowego oraz 2) Implantu podskurnego ktory byl by wszczepiany co 6 miesiecy.


« Ostatnia zmiana: 26-Mar-2021, 23:33:09 wysłana przez Julian »
Interesuje mnie nawiazanie kontaktu z osobami ktore interesuja sie nastepujacymi dziedzinami naukii, biologia molekuralna, biotechnologia, chemia w przemysle farmaceutycznym itd.