FORUM > WSZYSTKO O LEKACH I LECZENIU

LEKI ARV

(1/2) > >>

Eliska:
NRTI - nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy


Abakawir (Ziagen®)

Tabletki 300 mg

Roztwór 20 mg / ml

wskazanie

W przypadku stosowania w nieleczonych i leczonych wcześniej pacjentów od 3 miesiąca życia. Dla młodszych dzieci, nieliczne dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne.

dawkowanie

1 x 600 mg lub 2 x 300 mg u pacjentów od 13 lat.

Dzieci w wieku od 3 miesięcy do lat 12 8 mg / kg masy ciała (BW).

Dzieci poniżej 3 miesięcy od 2 mg / kg masy ciała.

skuteczność

W dotychczas nieleczonych pacjentów wirusologicznych podobnych silny jak zydowudyny z lepszym wzrostem komórek CD4 (badanie CNA30024). Doprowadzić czwarty lek w leczeniu wstępnym żadnego dodatkowego efektu (ACTG 5095). Znacznie mniejsza skuteczność w połączeniu z dwoma innymi zakaz thymidinanalogen NRTI (badanie ESS30009). By raz na dobę, bez utraty skuteczności (Study CNA30021). W leczonych pacjentów utraty skuteczności tylko od 3-4 nukleozydów mutacji (metaanaliza).

U pacjentów z wyjściowym poziomem wiremii> 100.000 kopii / ml jest skuteczność w połączeniu z lamiwudyną (Kivexa®) nieco gorsze niż tenofowiru w skojarzeniu z emtrycytabiną (Truvada) Biorąc pod uwagę początkowe miano wirusa <100.000 egzemplarzy, skuteczność obu kombinacjach równy (badanie ACTG 5202).

skutki uboczne

reakcje nadwrażliwości (często towarzyszy gorączka i wysypka) można wykluczyć, jeżeli negatywna B5701 prawdopodobne (PREDICT próby) przez oznaczenie HLA genów. Łagodne wzniesienia lipidowe; po rozważeniu wszystkich istotnych parametrów dobry ogólny profil lipidowy, nie gorzej niż lipidowych, powiedzmy, że tenofowiru. Ogólnie rzecz biorąc, dobra tolerancja, niskie Lipoatrophierisiko. W związku z wynikami dużym badaniu kohorty (badanie DAD) podejrzenie wyrażono abakawir może zwiększyć ryzyko zawału serca. Zostało to obalone przez meta-analizy kilku randomizowanych badaniach (przez US Food and Drug Administration). Ważność metaanalizy jest wyższa.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Abakawir w stałym połączeniu z lamiwudyną (Kivexa®) i NNRTI lub wzmocnionym inhibitorem proteazy jest jednym opiera się na korzystny profil korzyści do ryzyka jest obecnie leki z wyboru w leczeniu pierwszego rzutu. W międzynarodowych wytycznych Truvada jest korzystniejszy od Kivexa®


Azydotymidyna / zydowudyny (Retrovir)

Twarde kapsułki 100 i 250 mg

tabletki 300mg

Rozwiązanie 100 mg / 10 ml iv

wskazanie

Jeśli u pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych uprzednio w każdym wieku stosowanych w zapobieganiu przeniesienia zakażenia z matki na dziecko.

Jedyną substancją, która była dla działalności stosowany jako profilaktyki poekspozycyjnej (PEP) wykryte; Dlatego jest nadal używany do tego celu (zwykle w połączeniu z lamiwudyną w Combiviru

dawkowanie

2 x 250 i 2 x 300 mg u osób dorosłych.

U dzieci 360-480 mg / m2 powierzchni ciała na dobę.

skuteczność

Wirusologicznych porównywalne równie skuteczny jak tenofowiru (934) oraz badania abakawiru (badanie CNA30024). Ponieważ szpiku kostnego depresyjnym wpływem niższej zwiększenie liczby limfocytów CD4 niż inne substancje.

skutki uboczne

Zawroty głowy, nudności / wymioty, lipoatrofia, zahamowanie czynności szpiku niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Najstarszym lekiem na HIV. Intensywnie badane. Ma swoją wiodącą pozycję jako leku pierwszego rzutu Lost (spraw europejskich wytycznych 2007), głównie z powodu skutków lipatropher i złej tolerancji początku. Jeśli obecnie wykorzystywane w późniejszych linii terapii w zależności od profilu oporu pacjenta wirusów i poekspozycyjnej profilaktyce.


Dydanozyna (Videx®)

Twarde kapsułki 125, 200, 250 oraz 400 mg oraz jako proszek 2g

wskazanie

Kapsułki zatwierdzone u pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych w ciągu 6 lat.

Proszek można stosować w każdym wieku.

dawkowanie

Dorosłych> 60 kg 1 x 400 mg

Dorośli <60 kg 1 x 250 mg

Dzieci od masy ciała

W połączeniu z tenofowiru (które jednak tylko w uzasadnionych wyjątków dla gorszej skuteczności - Badanie Teddi) zamiast 1 x 400mg tylko 1 x 250mg i wziąć 1 x 250mg tylko 1 x 200mg

skuteczność

Substancja bardzo silny, nawet z różnych mutacji, ale bardzo skuteczne (badanie JAGUAR). Gdy stosowane wraz z dwoma innymi NRTI ( "potrójne nuke") niedostatecznej skuteczności; nigdy nie powinny być zatem stosowane w ten sposób.

skutki uboczne

Jedna z tych substancji, które często powodują lipoatrofię po dłuższym okresie użytkowania. Zapalenie trzustki, neuropatię obwodową, kwasicy mleczanowej, zwiększona częstość występowania wad wrodzonych w badaniu prospektywnym badaniu (kwiecień).

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Służy do złej kompatybilności tylko wtedy, gdy uprzednio leczonych w bardzo wyjątkowych sytuacjach, zwykle przy ratowaniu. Znajduje akceptację ledwie pacjenta ze względu na wysokie ryzyko lipoatrofii. Prawie zawsze istnieją alternatywy.

Emtrycytabina (Emtriva)

Kapsułki 200 mg

Roztwór 10 mg / ml

wskazanie

Zatwierdzona dla pacjentów dotychczas nieleczonych i leczonych od 4 miesiąca

dawkowanie

1 x 200 mg bez jedzenia

U dzieci w wieku od masy ciała

skuteczność

Silniejszy działalność jako stawudyną. Coś większego zmniejszenia obciążenia wirusowego niż lamiwudyna (J Infect Dis 2003 Dec 1; 188 (11) :. 1652-8). Gdyby coś się bardziej skuteczny niż chemicznie blisko związany lamiwudyny. Ze względu na jego dłuższy okres półtrwania krótszy niż resistenzverursachend lamiwudyny. Czy jest to istotne z punktu widzenia sytuacji klinicznej, nie zostało ustalone. Traci swoją skuteczność, jak i lamiwudynę jeden punkt mutacji M184V (). Również skuteczne przeciwko HBV.

skutki uboczne

Anemia u dzieci, przebarwienia skóry. Bardzo dobrze tolerowany.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Pierwszy "me-too narkotyków" w medycynie HIV ze względu na duże podobieństwo chemiczne z lamiwudyną (zarówno aktywnych składników pochodzą z tej samej linii rozwoju). Jednakże istotne substancją zawartą w trzech ustalonych kombinacji. Tenofowir / emtrycytabina (Truvada) to bardzo odpowiednie leki pierwszego rzutu, ze względu na dobry stosunek korzyści do ryzyka. Tenofowir / emtrycytabina / Efaviren (Atripla®) jest pierwszym kompleksowym leczeniem HIV w jednej tabletce. Ostatnio Emtrycytabina jest również dostępna w połączeniu z tenofowiru i rylpiwirynę (Eviplera®)

Lamiwudyna (Epivir®)

Tabletki 150 i 300 mg

Roztwór 10 mg / ml

wskazanie

Zatwierdzona dla pacjentów dotychczas nieleczonych i leczonych w każdym wieku.

dawkowanie

2 x 150 i 1 x 300 mg bez jedzenia

U dzieci w wieku od masy ciała.

skuteczność

Znacząca redukcja ryzyka choroby często widoczne. Również skuteczne przeciwko HBV. Bardzo dobre łożyska. Traci swoją skuteczność w wyniku mutacji punktowej (M184V). Chemicznie ściśle związane z emtrycytabiną. Powinno coś być mniej skuteczne i pewien opór narażone niż drugie; Znaczenie kliniczne niejasne.

skutki uboczne

Wypadanie włosów, bardzo rzadko zapalenie trzustki (u dzieci). Ogólnie rzecz biorąc, bardzo dobrze tolerowany.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

najbardziej ze wszystkich badanych substancji. Bardzo dobra kompatybilność, jak w ustalonych kombinacji, z. B. zydowudyny / lamiwudyna (Combiviru, ogólne), abakawir / lamiwudyna (Kivexa®) oraz (Abavavir / zydowudyny / lamiwudyna (Trizivir®). Świetnie nadaje się substancja pierwszego rzutu u bardzo dobry stosunek ryzyka do korzyści.

Stawudyna (Zerit®)

Twarde kapsułki 30 i 40 mg

wskazanie

Zatwierdzona dla pacjentów dotychczas nieleczonych i leczonych uprzednio w każdym wieku.

dawkowanie

2 x 30 mg <60 kg masy ciała

2 x 40 mg> 60 kg masy ciała

U dzieci w wieku od masy ciała.

skuteczność

Podobnie u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak skuteczne tenofowiru (903) i zydowudyny studiów (studia AI455-053 i ACTG 306), niższej mocy niż emtrycytabiny. Jako leczenie początkowe gorzej nadaje się jako zydowudyną i lamiwudyną (ACTG 384). W dużym stopniu pacjentów uprzednio leczonych jeszcze dobrą aktywność w połączeniu z didanozyną (badania restart).

skutki uboczne

Powoduje bardzo często na skutek długotrwałego używania wyraźna Lipoatrofia, zwłaszcza w połączeniu z dydanozynę. Lipoatrofia był bardziej widoczny niż w zydowudyny (ACTG 5142) w badaniach, tenofowiru (903 badań) i ABC (badanie ABCDE); polineuropatia obwodowa, mleczanów, kwasica mleczanowa, zapalenie trzustki.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Ma swoją dawną pozycję z powodu słabej zgodności (zwłaszcza lipoatrofia) utracone. Obecnie prawie nie stosuje się, lecz mogą być przydatne w bardzo rzadkich przypadkach z pewnych kombinacji mutacji w końcowej.

Tenofowir Diproxil (Viread)

Tabletki 245 mg

wskazanie

Dopuszczone do wcześniej nieleczonych i leczonych wcześniej dorosłych

dawkowanie

1 x 245 mg z lekkim posiłkiem (owoc jest wystarczająca)

skuteczność

Dla wstępnej obróbki podobną siłą jak stawudyna (903 badań). W połączeniu z emtrycytabiną coś bardziej efektywnego niż zydowudyną i lamiwudyną (934 badań). W wstępnej obróbce opisanej dodatkową skuteczność (907 próby, nawet jeśli kilka mutacji nadal skuteczny). Mutacja M184V zwiększa skuteczność. Wczesne niepowodzenie leczenia w skojarzeniu z didanozyną opisane (studia Inin i Teddi).

skutki uboczne

Niewydolność nerek, niewydolność nerek (szczególnie u wcześniej uszkodzone nerki i współpracowników leki nefrotoksyczne), osteopenii, hipofosfatemią. Bardzo niskie ryzyko Lipoatrofia (studia ATCG 5142, 903, 934, rave).

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Dzięki regularnemu monitorowaniu dobrze tolerowany i skuteczny substancji. Dobry możliwość łączenia. Stałe połączenia tenofowir / emtrycytabina (Truvada), fumaran / emtrycytabina / efawirenz (Atripla®) i fumaran / emtrycytabina / rylpiwiryna (Eviplera®). To ze względu na korzystny profil korzyści do ryzyka w stałym połączeniu z emtrycytabiną (Truvada) i NNRTI lub wzmocnionym inhibitorem proteazy do środków z wyboru w leczeniu pierwszego rzutu. W Niemczech, wraz z emtrycytabiną stosowane jako terapia pierwszego rzutu najczęściej.

Eliska:
NNRTI - nienukleozydowe Reversetranskriptasehemmer

Efawirenz (Sustiva®)

Tabletki: 600 mg kapsułki twarde: 50, 100, 200 mg i 30 mg roztwór / ml

wskazanie

Używany w naiwny i leczonych pacjentów * od 3 lat.

dawkowanie

1 x 600 mg przed snem. Może być również podjęte w ciągu dnia, ale ze zwiększoną molestowania przez zawroty głowy i zmęczenie oczekiwano. Aby zmniejszyć skutki uboczne potrwać trzeźwy. Dostosowanie dawki u pacjentów <40 kg masy ciała.

Farmakokinetyka

Jeśli zdegradowane przez wątrobę enzymów CYP3A4 i 2B6, tak wiele możliwych interakcji, są one dobrze opisane. Ostrożnie u pacjentów z polimorfizmem genu w pozycji 516 CYP 2B6. Oto opóźnione degradacji ze zwiększoną toksyczność OUN możliwy (częściej u osób ciemnoskórych)

skuteczność

W badaniach bardziej skuteczne niż inhibitory proteazy (w porównaniu indynawir studies DMP266-006, w porównaniu z lopinawirem / r ACTG5142). Co najmniej tak samo skuteczne jak atazanawir (Badanie AI424-036), najbardziej antyretrowirusowej potencji (ACTG5160s).

skutki uboczne

Początkowo, zawroty głowy, senność, senność. Ogólnie: działanie teratogenne, koszmary senne, depresja, psychoza, mogą powodować lub nasilać samobójcze! Wysypka, wątpliwe lipoatrofia, hiperlipidemia. U pacjentów z wywiadem psychiatrycznym nie nadaje!

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Nadzwyczajne intensywnie badany lek. Ze względu na doskonałą skuteczność USA (DHHS 2007) i brytyjskiej (2006) wytyczne BIVA szczególnie polecany substancji. Czasami problem, przyczynowo trudne do wykrycia profilu działań niepożądanych. Ważne znaczenie jako dostępne jako trzeciego czynnika w tabletce kombinowanej, który jest kompletnym ART (Atripla®).

Newirapina (Viramune)

O przedłużonym uwalnianiu: 50, 100 i 400 mg

Tabletki: 200 mg

Zawieszenie 50mg / 5ml

wskazanie

W przypadku stosowania w nieleczonych i leczonych wcześniej pacjentów w każdym wieku.

administracja

W ciągu pierwszych dwóch tygodni 1 x 200 mg, a następnie 2 x 200 mg lub 1x400mg dziennie. U dzieci, dawkowanie w zależności od masy ciała.

Farmakokinetyka

Jeśli zdegradowane przez CYP3A4 i wywołuje go. Dlatego konieczne po dwóch tygodniach dawka wzrasta. Liczne interakcje opisane.

skuteczność

Był w dużym badaniu head-to-head braku niższości na efawirenz (badania 2NN) oraz atazanawiru / P (Verve) pokazują badania. Nieliczne dane porównawcze dla innych inhibitorów proteazy jest dostępna.

skutki uboczne

Toksyczne zapalenie wątroby, aminotransferaz (zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby, z dobrym układem odpornościowym podczas rozpoczęcia leczenia: kobiety> 250 komórek CD4 / mm, mężczyźni> 400 komórek CD4 / mm), wysypka, zespół Stevensa-Johnsona. Na zmianę terapii (wiremii poniżej granicy wykrywalności) bez zwiększonego ryzyka z dobrego stanu immunologicznego.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Oprócz jasno określone wyjątki ogólnie dobrze tolerowany substancji. Poważne skóry i / lub wątroby skutki uboczne w pierwszych tygodniach i miesiącach po rozpoczęciu leczenia możliwe. Należy podjąć Od września 2011, również dostępny w 400 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tylko 1x dziennie. (wraz z innymi substancjami). Einschleichdosis z 1x200mg dziennie. Ale nadal musi być przestrzegane!

Etrawiryna - (Intelence®)

Tabletki: 100 i 200 mg

wskazanie

Zatwierdzone przez leczonych pacjentów dorosłych w połączeniu ze zwiększonym inhibitor proteazy i innych leków antyretrowirusowych

dawkowanie

2 x 200 mg dziennie po posiłku

skuteczność

pokazy etrawiryny w porównaniu do poprzedniego przedstawicielami klasy substancji wyższą barierę do oporu i brak oporności krzyżowej z wyłącznym obecności mutacji K103N. Jeśli chodzi o wytwarzania wielokrotnych mutacji związanej NNRTI i etrawiryna traci swoją skuteczność.

Kluczowym złożenie etrawirynę są badaniach DUET. W dwóch badaniach z tych samych pacjentów projektowych leczono trzy klasy doświadczenia i niepowodzenia leczenia ze zoptymalizowaną terapią i darunawirem / r wraz etrawirynę 2x 200 mg lub placebo oraz opcjonalnie enfuwirtydu (T20, Fuzeon®). Po 48 tygodniach, 61% pacjentów etrawirynę miał osiągnąć poziom wiremii <50 kopii / ml, w porównaniu z 40% pacjentów w grupie placebo. U pacjentów z trzema lub więcej mutacji NNRTI ale skuteczność nie była przekonująca.

farmakologia

Etrawiryna należy przyjmować po posiłku. Mając na pusty żołądek może zmniejszyć ekspozycję na maksymalnie 50%. Gdy tabletki dysfagia etrawiryny może być rozpuszczony w wodzie.

Liczne interakcje, które ograniczają stosowanie substancji: etrawiryna powinny być podejmowane ze względu na interakcje z nie atazanawiru / r, fosamprenawiru / ri typranawiru / R lub non-wzmocnionymi inhibitorami proteazy.

skutki uboczne

Najczęstsze skutki uboczne etrawirynę są wysypka i nudności. Jednak ciężka wysypka, prowadzące do przerwania terapii jest rzadkością.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Był ogólnie nie jest rozstrzygający powodu ograniczonego wstępu, wąskiego zakresu wskazań oraz liczne interakcje. Jednak ważne leku dłużej traktowanych pacjentów.

Rylpiwiryna - (Edurant®)

Tabletki 25 mg

wskazanie

zatwierdzone do stosowania jedynie u wcześniej nieleczonych dorosłych pacjentów z wyjściowym poziomem wiremii o <100.000 kopii / ml w połączeniu z innymi lekami antyretrowirusowymi. Na dzieci i osób w podeszłym wieku> 65- Wiek nie został zbadany.

dawkowanie

1 x 25 mg wraz z posiłkiem

skuteczność

W dwóch dużych badaniach ECHO i rozwijać się z wyjściowym poziomem wiremii> 100.000 kopii / ml znacznie mniej skuteczne niż efawirenzu Porównanie substancji; jak to było częstsze mutacje oporności. U pacjentów z niskim wyjściowym poziomem wiremii żadnych różnic skuteczności.

farmakologia

Rylpiwiryna musi być przyjmowany z posiłkiem zawierającym kalorii, w przeciwnym razie znacznie pogorszył resorpcję co powoduje gorszą skuteczność. Tabletkę należy połykać w całości i nie może zostać rozwiązany lub w kawałkach. Interakcje z utratą skuteczności w połączeniu z induktorami cytochromu P450 3A (BSP. Karbamazepina, ryfampicyna, inhibitory pompy protonowej, ziele dziurawca). problematyczne w połączeniu z innymi lekami przeciw HIV.

skutki uboczne

W badaniach tej pory zbadano tylko kilka tysięcy pacjentów, rzadko stosowany w praktyce. Poważnym oceny profilu bezpieczeństwa może być przeprowadzone w związku z tym prawie nie. W badaniach najczęściej: ból głowy, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątroby, zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej. Wszystkie działania niepożądane były łagodne lub umiarkowane wymawiane.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Do tej pory, bardzo wąskie i niedostatecznie badanej substancji. Wydajność nie jest optymalna. Używane rzadkie w wąskim wskazaniu. Największe znaczenie jako substancja skojarzonej wraz z tenofowiru i emtrycytabiny (Eviplera®).

Eliska:
Inhibitory proteazy

Atazanawir (Reyataz®)

Twarde kapsułki z 150, 200 i 300 mg

wskazanie

Dopuszczone do pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych z niepowodzeniem leczenia.

dawkowanie

1 x 300 mg z rytonawirem (Norvir®) 1 x 100 mg (1 x 1 tabletka).

skuteczność

Podobnie traktuje pacjentów i pacjentów wcześniej nieleczonych równie skuteczny jak lopinawir / rytonawir (Kaletra - studium BMS-045 badanej / zamek). W Stanach Zjednoczonych atazanawirem zatwierdziła 400 mg bez rytonawiru u pacjentów wcześniej nieleczonych w dawce 1 x.

farmakologia

Ze względu na długi okres półtrwania, raz dzienne spożycie może być wiarygodnie obliczyć.

Atazanawir jest metabolizowany przez układ enzymatyczny wątroby CYP 3A4. W związku z tym, istnieje wiele dobrze znanym oddziaływaniom. Oprócz typowych ograniczeń ze wzmocnionymi inhibitorami proteazy atazanawiru powinna przede wszystkim nie z lekami, które hamują kwasu żołądkowego (zBProtonenpumpenhemmer jak omeprazol, H2-blokery i leki zobojętniające sok żołądkowy), które należy podjąć. Atzanavavir odebraniu niezawodny tylko w kwaśnym pH żołądka.

NNRTI efawirenz (Sustiva ® ) i tenofowir (Viread NTRI ® , Truvada ® ) może obniżyć poziom atazanawiru we krwi. W związku z tym należy w połączeniu z tymi lekami atazanawir zawsze jednocześnie z 100 mg z rytonawirem (Norvir ® są stosowane).

Atazanvir hamuje enzym UGT 1A1 ** (urydyno glukuronozylowa transferazy) i tym samym redukcji bilirubiny pośredniej. Nie należy stosować jednocześnie z lekami, które są metabolizowane przez UGT jak indynawir inhibitora proteazy (Crixivan®) lub raltegrawir inhibitora integrazy, w przeciwnym razie częstotliwość i nasilenie żółtaczki gwałtownie wzrosnąć.

skutki uboczne

Sclerenicterus (z / bez Hautikterus) przez hiperbilirubinemią. Typowe skutki uboczne inhibitory proteazy, takie jak biegunka i wzrost lipidów są rzadkie w atazanawiru.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Dobra skuteczność przy dobrej tolerancji. Główną wadą: często kosmetycznie niepokojące sclerenicterus.


Fos-amprenawir (Telzir®)

Tabletki powlekane 700 mg i zawiesina 50 mg / ml

wskazanie

Zatwierdzone do leczenia nieleczonych i leczonych pacjentów, począwszy od 6 lat.

dawkowanie

2 x 700 mg (2 x 1 tabletka) z rytonawirem (Norvir®) 2 x 100 mg (2 x 1 tabletka). U dzieci w wieku od masy ciała. W Stanach Zjednoczonych, w pojedynczej dawce 1 x 1400 mg wraz z 1 x 200 mg rytonawiru (Norvir®) jest dopuszczony do pacjentów wcześniej nieleczonych.

skuteczność

U pacjentów wcześniej nieleczonych podobnie efektywny lopinawir / rytonawir (Kaletra badaniu, Klean). U pacjentów leczonych nieco mniej skuteczny niż lopinawir / rytonawir (badania kontekstowe).

farmakologia

Jeżeli pogorszeniu przez układ enzymu CYP3A4 wątroby, a zatem, nie są liczne, dobrze określone oddziaływania.

skutki uboczne

Najbardziej powszechne są biegunki. Mniej powszechne są nudności i wymioty, wysypki skórne.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Starsze lek z nowym składzie. U pacjentów wcześniej nieleczonych dobrą skuteczność przy dopuszczalnej tolerancji. W szczególności, dolna tolerancji żołądkowo jednak gorsze od innych inhibitorów proteazy, takich jak. Darunawir i atazanawiru.


Darunawir (Prezista®)

Tabletki 75 mg, 150 mg, 400 mg, 600 mg i 800 mg

wskazanie

Zatwierdzone w skojarzeniu z rytonawirem dla wcześniej nieleczonych i dotychczas nieleczonych dorosłych i dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 lat.

dawkowanie

Terapia naiwna lub inhibitor proteazy pacjenci naiwne 1 x 800 mg (1 x 2 tabletki 400 mg lub 800 mg 1x1 tabletki) z rytonawirem 1 x 100 mg. Wielkość tabletki zawierającej 800 mg jest niewiele większa niż tabletki o 400 mg. 

Uprzednio leczonych pacjentów 2 x 600 mg (2 x 1 tabletka 600 mg) z rytonawirem 2 x 100 mg. 


skuteczność

Dobra skuteczność w dużej mierze traktowanych pacjentów z niepowodzeniem leczenia (Power Studia I i II). U pacjentów leczonych z mutacjami proteazy bardziej skuteczne niż lopinawiru / rytonawiru (TITAN trial). U pacjentów wcześniej nieleczonych, podawana raz na dobę, jak skuteczny jak lopinawir / rytonawir (badania ARTEMIS).

Farmakokinetyka

Jeśli zdegradowane przez wątrobę enzymów CYP 3A4 układu **, więc istnieją liczne interakcje. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Przeciwwskazania jednoczesnego stosowania z rifampicyna i dziurawiec i lopinawiru / rytonawiru (spadek lustra darunawirem).

skutki uboczne

Mniej niż biegunki wśród lopinawiru / rytonawiru. Lipidowe elewacje, wysypka, nudności. Darunawir zawiera sulfonamid. Ostrożnie u pacjentów z sulfonamidem.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Inhibitor proteazy doskonałą aktywność przeciwwirusową i dobrej tolerancji.


Indynawir (Crixivan®)

Kapsułka twarda 200 mg i 400 mg

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia zakażenia HIV u dzieci w wieku 4 lat, młodzieży i dorosłych

dawkowanie

2 x 800 mg (2 x 2 kapsułki 400 mg) plus 2 x 100 mg rytonawiru (2 x 1 tabletka)

skuteczność

Ungeboostet mniej skuteczne niż efawirenz (006 badania). Wzmocnione równie skuteczny jak SQV / R, jednak zmniejszona tolerancja (badania MaxCmin1 oceniano). Niewiele danych.

skutki uboczne

Biegunka, dyskomfort w nadbrzuszu, elewacje lipidowe, zaburzenia metabolizmu glukozy, kamienie nerkowe (aż 25%), rzadziej nefrotoksyczne z podwyższonym stężeniem kreatyniny w surowicy, hiperbilirubinemia, zespół suchości (suchość skóry, suchość w ustach, suchość oka błony śluzowej), łysienie, wrastające paznokcie i infekcje łożyska paznokcia rzadko utrata włosów.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Pierwsze dostępne inhibitory proteazy. Zważywszy, że w tamtych czasach rewolucja zainicjowana z terapią HIV; sporadycznie składają pacjentów nadal kontynuuje się ich "ratownik", a nie do zmiany leków. Obecnie zastąpiony z powodu słabej zgodności i umiarkowanym lokalizacji danych nowszych inhibitorów proteazy o zwiększonej skuteczności i bezpieczeństwa.

Lopinawir / rytonawir (Kaletra)

Tabletka powlekana o 100/25 mg i 200/50 mg i 80/20 mg roztwór. Jedynym połączenie stałe dawki z rytonawirem inhibitora proteazy (Norvir ® ) jako dawkę, która zwiększa poziomy w osoczu inhibitorów proteazy.

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych uprzednio od 2 lat.

dawkowanie

2 x 400/100 mg (2 x 2 tabletki lub 1 x 4 tabletki) u dzieci w wieku od masy ciała.

skuteczność

W terapii naiwnej równie skuteczny jak sakwinawir / rytonawir (Invirase®, badania GEMINI), darunawiru / rytonawiru (Prezista®, ARTEMIS próbny) i FOS-amprenawiru / rytonawiru (Telzir®, badania Klean). Bardziej efektywne niż nelfinawirem (Viracept®, Badanie M98-863) i mniej skuteczne niż efawirenzu (Sustiva®, badania ACTG 5142). W obróbce wstępnej licznych mutacji mniej skuteczne niż darunawiru / rytonawiru (Prezista®, Studia zasilacze I i II) i typranawir / rytonawir (Aptivus, są odporne na studia I i II). W obróbce wstępnej za pomocą kilku mutacji tak skuteczne jak atazanawir (Reyataz® / rytonawiru, badania BMS-045) i mniej skuteczne niż darunawiru / rytonawiru (Prezista®, Titan próby). Uboższy Skuteczność podawany raz dziennie w wysokim mianem wirusa (badanie ARTEMIS, ACTG 5073).

Farmakokinetyka

Lopinawir / rytonawir są metabolizowane przez CYP3A4 układu enzymów wątrobowych, więc istnieje wiele - obecnie dobrze znane - interakcje.

skutki uboczne

Biegunka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, zwiększone stężenie lipidów, nudności.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Jedynym kombinacja ustalona dawka inhibitora proteazy z rytonawirem jako dawkę. Bardzo intensywnie badane, długoterminowych danych przez ponad 10 lat jeszcze. Jeśli chodzi o skuteczność nie jest już niekwestionowana. Częściowe wyraźne skutki uboczne.


Nelfinawir (Viracept®)

tabletka 250mg

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych uprzednio od 3 lat.

dawkowanie

250mg 2x1 (2 x 5 tabletki) u dzieci w wieku od masy ciała.

skuteczność

Mniej skuteczny jak lopinawir / rytonawir (Kaletra, Badanie M98-863) i efawirenz (badania Sustiva®, initio). Podobnie skuteczne jak Fos-amprenawiru / rytonawiru raz na dobę (Telzir®, SOLO badania), fos-amprenawiru dwa razy dziennie (Telzir®, schludne badania) oraz niewzmocniony atazanawir (Reyataz®, Study 424-008). nie spełnia dzisiejszych wymogów dotyczących skuteczności. Względnie pospolite opory, które częściowo obniżają skuteczność nowoczesnych inhibitora proteazy.

farmakologia

Przez rytonawiru osiągnąć żadnej realnej korzyści.

Gdy metabolizowany w wątrobie poprzez kilka układów enzymatycznych CYP 450.

skutki uboczne

Bardzo często biegunka, zwiększone stężenie lipidów, nudności / wymioty.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Jeżeli kiedy wskaźnik (np ciąża, ciężka choroba wątroby) rzadko stosowane ze względu na gorszą skuteczność w słabej kompatybilności i dużej liczby tabletek, częściej u dzieci.


Sakwinawir (Invirase®)

tabletka 500mg

wskazanie

Dopuszczone do pacjentów wcześniej nieleczonych i leczonych w ciągu 16 lat.

dawkowanie

2 x 1000 mg (2 x 2 tabletki) z rytonawirem 2 x 100 mg (2 x 1 tabletka).

skuteczność

DC równie skuteczny jak lopinawir / rytonawir (Kaletra), ale nieco gorszą przyczepność i częstsze niepowodzenia terapii (badanie GEMINI). Ogólnie rzecz biorąc, stosunkowo niewiele danych studiów.

farmakologia

Jeśli zdegradowane przez CYP3A4 układu enzymów wątrobowych i glikoproteiny P (białka transportowe w błonie komórkowej), tak wiele możliwych interakcji. Rytonawir pobudzenia jest zawsze wymagany.

skutki uboczne

Biegunka, nudności, wymioty.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Najstarsze inhibitory proteazy, także najmniej zbadane. Miał czas razem z Invirase rewolucję zapoczątkowaną w terapii HIV. Czy obecnie stosowane tylko w szczególnych sytuacjach. zastąpione przez bardziej efektywne, lepiej zbadać, skutków ubocznych i uboższe stosowania inhibitorów proteazy przyjazne.


Typranawir (Aptivus)

Miękkie kapsułki 250mg, nie wymaga chłodzenia. Rozwiązanie 100mg / ml

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia wysoce wcześniej leczonych pacjentów lub pacjentów ze szpiczakiem proteazy mutacji oporności inhibitora.

dawkowanie

2 x 500 mg (2 x 2 kapsułki) razem z rytonawirem 2 x 200 mg (2 x 2 tabletki). Rytonawir rozkłada wzmacniany tipranawir, tak że dostępność biologiczna rytonawiru nie jest wyższy niż w innych kombinacji inhibitorów proteazy.

skuteczność

Bardzo skuteczne w istniejących mutacji PI, takich jak u pacjentów intensywnie leczonych lepszą aktywność niż lopinawiru / rytonawiru (Kaletra) i innych inhibitorów proteazy (RESIST badania). Différentes profil oporności na darunawir, tak że nawet Zbawienie Daj imperium wartego genotypowania

farmakologia

Jeżeli pogorszeniu przez układ enzymu CYP3A4 wątroby, a zatem istnieje wiele interakcji. Indukuje własny rozkład, tym samym zwiększając rytonawir wyższe dawki (Norvir®) potrzebnego od innych inhibitorów proteazy.

skutki uboczne

Biegunka, dyskomfort w nadbrzuszu, elewacje lipidowe. Hepatotoksyczność, może czasami powodować zapalenie wątroby lek toksyczny. Krwotok mózgowy.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Bardzo ważnym lekiem dla pacjentów, u których wirus ma już liczne mutacje oporności proteazy. Niekiedy problematyczne profil efektów ubocznych, dlatego może u pacjentów dotychczas nieleczonych nie egzekwować (badanie BI1182.33).


Eliska:
substancje Booster

Rytonawir (Norvir®)

Tabletki 100 mg sok 80 mg / ml.

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia zakażenia HIV u dzieci w wieku od 2, młodzieży i dorosłych. Czy obecnie stosowane wyłącznie w celu poprawy właściwości farmakokinetycznych innych inhibitorów proteazy (tak zwana dawka przypominająca)

dawkowanie

Na wspomaganie dla innych inhibitorów proteazy, 1 x 100 mg lub 2 x 100 mg lub 2 x 200 mg, w zależności od kombinacji.

skuteczność

Booster w żadnym osobnym anty-HIV działalności

farmakologia

Hamuje CYP3A4 układu enzymów wątrobowych, a tym samym zwiększenie stężenia aktywnych innych inhibitorów proteazy.

Może prowadzić do licznych oddziaływań w małej dawce przypominającej.

skutki uboczne

Biegunka, dyskomfort w nadbrzuszu, elewacje lipidowe, okołoustny zaburzenia czucia

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

inhibitory proteazy wiekowych. Jest obecnie używany tylko w celu zwiększenia inne inhibitory proteazy. Czasami pomimo niskich dawek skutki uboczne


Cobicistat (Tybost®)

Tabletki 150 mg

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia infekcji HIV jako wzmacniacz w połączeniu z atazanawir lub darunawiru. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <70 ml / min w połączeniu z lekami, w których wymagane jest dostosowanie dawki w funkcji nerek.

dawkowanie

Raz dziennie jeść jako wspomaganie w połączeniu z atazanawir 300 mg lub 800 mg darunawiru.

farmakologia

inhibitor i substrat CYP3A4. Może prowadzić do licznych interakcji.

skutki uboczne

Zmniejsza wydzielanie kreatyniny rurowej. Objawy żołądkowo-jelitowe.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Gdy Booster w połączeniu z atazanawirem i darunawirem lub w stałym połączeniu z elvitegravir / TDF / FTC zatwierdziła raz dziennie. Tylko z dobrą czynnością nerek. Interakcje potencjał podobny do rytonawiru.

=============================================================================


Inhibitory wejścia

Enfuwirtyd (Fuzeon®)

Roztwór do wstrzykiwań 90 mg / ml

wskazanie

Dopuszczenie wielokrotnie leczonych pacjentów w wieku od 6 do wielokrotnego poprzedniego niepowodzenia leczenia w co najmniej trzech klas leków (PI, NRTI i NNRTI) lub nietolerancji substancji z tych klas

dawkowanie

2 x 90 mg sc

skuteczność

Bardzo dobra początkowa skuteczność. Często jednak szybki rozwój oporności. Kiedy pierwsza dawka (enfuwirtyd-naiwne) wzmocniona enfuwirtyd skuteczność innych klas leków około dwukrotnie (Toro, oprzeć, studia mocy); ale nie w połączeniu z marawiroku (MOTIVATE studia). W monoterapii funkcjonalnej (żadna inna substancja czynna) może szybko rozwinąć mutacje oporu, które mogą prowadzić do szybkiego niepowodzenia leczenia. Jednakże, enfuwirtyd można następnie ponownie wykorzystać wielokrotnie po przerwie z powodzeniem ( "leku") recyklingu.

farmakologia

Jak enfuwirtyd polipeptyd jest enzymatycznie zdegradowany, więc nie wykazują żadnych interakcji z innymi lekami antyretrowirusowych i moszczu z tego samego powodu danej pozajelitowo (= pominięciem przewodu pokarmowego.

skutki uboczne

Na miejscu wstrzyknięcia prawie zawsze rumień, obrzęk i ból. Dlatego bardzo niska akceptacja pacjenta. Brak ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Zapewnia w połączeniu z aktywnymi składnikami nowych klas substancji wielkie możliwości całkowicie tłumią nawet wielooporne wirusy. Jeśli obecnie wykorzystywane bardzo rzadko i w różnych oporności jeszcze substancji czynnych (integrazy nowsze PI i NNRTI), ze względu na dostępność. Kiedy lekarze i pacjenci z powodu skomplikowanego przygotowania i stosowania oraz problemy w miejscach wstrzyknięcia stosunkowo niepopularne.


Marawirok (Celsentri®)

Tabletki 150 i 300 mg

wskazanie

Jeśli stosowane w leczonych osób dorosłych zakażonych HIV CCR5 tropem. Odpowiedni test wykrywania (tzw. Testy Tropizm) jest zawsze wymagana przed planowanym zastosowaniu.

dawkowanie

w zależności od jednoczesnego stosowania leków 2 x 150 mg, 2 x 300 mg lub 2 x 600 mg.

skuteczność

Skuteczne tylko wirusem CCR5-tropowych. Dodatkowe podawanie do optymalizacji terapii u pacjentów uprzednio leczonych intensywnie przynosi istotną wartość dodaną (MOTIVATE studia). U pacjentów wcześniej nieleczonych marawirok mógł wykazać równoważność z efawirenzem, aczkolwiek niezwykle surowe kryteria badania (jakości). Teraz, po większym doświadczeniem klinicznym ogólnie dobra do bardzo dobrej substancji czynnej.

farmakologia

Jeśli rozkładana przez enzym CYP3A4 systemu w wątrobie, tak liczne, dawkowanie odpowiednie interakcje: po połączeniu z EFV 2 x 600 mg; w połączeniu ze wzmocnionym Proeteasehemmern (z wyjątkiem TPV i F-APV) 2 x 150 mg.

skutki uboczne

Dobrze tolerowane. Stosunkowo dobra kompatybilność wątroby. Może hipotonia ortostatyczna. Przesunięcie tropizm, czyli przejście z CCR5-tropowych do CRX4-tropowych lub podwójnej wirus ma ostatnie ustalenia wykazały, że bez wad.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Marawirok stanowi ważny dodatek do leczenia pacjentów z opornością wirusa. Przed użyciem wirusa z CCR5-tropowe być wykryte w teście tropizmu. Efekty uboczne. Używany przez wielu lekarzy powściągliwi, ponieważ postrzegane jako skomplikowane, używane. Nie wyraźnie ograniczony zakres wskazań.

==============================================================================


Integrazy

Raltegrawir (ISENTRESS)

Tabletki 400 mg

wskazanie

Zatwierdzony nieleczonych i leczonych wcześniej pacjentów dorosłych.

dawkowanie

2 x 400 mg bez pokarmu. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby.

Farmakokinetyka

Raltegrawir jest metabolizowany głównie przez glukuronizację pośrednictwem enzymu UGT1A1. Dlatego należy zachować ostrożność w połączeniu z silnymi induktorami tego enzymu (np ryfampicyna - tutaj możliwe podwojenie dawki raltegrawiru). Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u mniej silnymi induktorami (np dziurawiec, efawirenz, newirapina, etrawiryna, ryfabutyna). Silne inhibitory enzymu UGT1A1 (np atazanawir) oraz blokery kwasowych (np omeprazolu) może powodować zwiększenie stężenia raltegrawiru. W przypadku atazanawiru prowadzi to do znacznego wzrostu stężenia bilirubiny z pojawieniem się żółtaczka (badania SPARTAN).

skuteczność

U pacjentów wcześniej nieleczonych, jak również skuteczny jak efawirenz (Sustiva®). Bardzo silne zmniejszenie wiremii w pierwszych tygodniach po rozpoczęciu leczenia; Prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.

W połączeniu z optymalną terapią w dużym stopniu traktowanych pacjentów bardzo dobry efekt (<50 kopii / ml po 48 tygodniach 64 vs. 9%; 005 Study). Podobnie dobre wyniki w dużych badaniach pilotażowych (BENCHMRK 1 i 2).

odporność

Możliwe przypadku wadliwego przestrzeganie szybkie powstawanie mutacji oporności. Uszkodzony schemat raltegrawir powinny być zmieniane, w celu zapewnienia skuteczności późniejszego kolejnego integrazy drugiej generacji (np Dolutegravir) (oporność krzyżowa).

skutki uboczne

Dobrze tolerowane. Niezbyt częste bóle głowy.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Pierwszym przedstawicielem nowej klasy czynników o silnym moc przeciwwirusową i bardzo dobrej tolerancji. W leczeniu pacjentów wcześniej nieleczonych możliwością "nuke-free" HAART. Duże znaczenie dla zastosowania wobec wirusów opornych na wiele leków, w połączeniu z innymi nowymi lekami.


Elvitegravir (Vitekta)

Tabletki 85 i 150 mg

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia pacjentów bez elvitegravir oporu w połączeniu ze wzmocnionym inhibitorem proteazy i innych leków antyretrowirusowych.

dawkowanie

elvitegravirElvitegravir musi być połączone z rytonawirem wzmocniony Proteashemmer. Na połączeniu z inhibitorami proteazy z innych krzykaczy nie zostały ustalone.

Lek należy przyjmować z posiłkiem.

Zalecana dawka zależy od inhibitora proteazy stosowanej równocześnie.

Zalecane schematy dawkowania

Dawka Vitekta   Dawka podawana jednocześnie, wzmocnionego rytonawirem inhibitor proteazy

85 mg raz na dobę   Atazanawir 300 mg i rytonawirem 100 mg raz na dobę
400 mg lopinawiru i rytonawiru w dawce 100 mg dwa razy dziennie

150 mg raz na dobę   Darunawir 600 mg, a rytonawiru 100 mg dwa razy dziennie
Fosamprenawiru 700 mg, a rytonawiru 100 mg dwa razy dziennie

Farmakokinetyka

Elvitegravir jest metabolizowany głównie przez CYP3A. Dlatego żadna kombinacja z silnymi induktorami tego enzymu (np dziurawiec, karbamazepina, fenytoina, itp). Elvitegravir ma dalszych oddziaływań na kilka innych systemów CYP i UGT.

Elvitegravir nie wpływa na czynność nerek.

skuteczność

Skuteczność elvitegravir w połączeniu z pełną aktywność wzmocniony inhibitor proteazy badany w badaniu u pacjentów leczonych na raltegrawir. U pacjentów płci męskiej elvitegravir raltegrawir nie była gorsza. U kobiet (niewielka liczba pacjentów) elvitegravir gorzej.

odporność

Istnieje oporność krzyżową na raltegrawiru.

skutki uboczne

Dobrze tolerowane. Czasami objawy żołądkowo-jelitowe i wysypki.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści
Preparat Reserve. Bardzo mało doświadczenia klinicznego. W połączeniu z całkowicie skutecznych wzmocniony rytonawirem inhibitorami proteazy obowiązkowych. Oporność krzyżowa z raltegrawirem. Interakcje potencjał wyższy niż raltegrawirem. Zaletą raz dziennie.


Dolutegravir (Tivicay®)

Tabletki powlekane 50 mg

wskazanie

Zatwierdzone w połączeniu z innymi środkami antyretrowirusowymi w leczeniu osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.

dawkowanie

Pacjenci bez udokumentowaną lub podejrzewaną oporności na inhibitory integrazy:
tabletka 50 mg na dobę 1x1

U pacjentów z udokumentowaną lub podejrzewaną oporności na inhibitory integrazy tablet 2x1 50 mg dziennie, najlepiej na żywność

skuteczność

Dolutegravir został przetestowany w licznych badaniach, w (Viking-3 ŻAGLOWYCH) chorych dotychczas nieleczonych (SINGLE, wiosenno-2, Czerwonak) oraz wstępnie. Na jednolitym badaniu Dolutegravir + schemat ABC / 3TC okazały się lepsze od Atripla® że badania FLAMINGO pokazał wyższość Dolutegravir przed DRV / r. W badaniu WIOSNA-2 Dolutegravir nie była mniejsza niż u pacjentów wcześniej nieleczonych w porównaniu do RAL. W Żeglarstwo w leczeniu , ale INI naiwnych pacjentów znacznie wyższej kontrastu. W badaniu u pacjentów z istniejącą lub ostatniego oporu INI VIKING-3 einarmig wykonywane Dolutegravir.

odporność

Zmniejszona skuteczność Q148 + > 2 wtórne mutacje integrazy (L74, E138, G140, Y143, E157, G163, G193).

Farmakokinetyka

Leczenie skojarzone z induktorami CYP3A lub UGT1A (np etrawiryna, efawirenz, newirapina, TPV / r, karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, ziele dziurawca) może zmniejszyć poziom Dolutegravir.

Żelazo, wapń i Multiviraminpräparate i Mg / Al zawierające leki zobojętniające mogą obniżyć poziom Dolutegravir i powinny zostać podjęte przed upływem 6 godzin lub 2 godziny po Dolutegravir.

skutki uboczne

Zgodność jest dobra. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy i objawy ze strony przewodu pokarmowego. Wysypki i reakcje nadwrażliwości występują rzadko.

Nieznaczny wzrost stężenia kreatyniny w surowicy nie ma znaczenia klinicznego.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Inhibitory integrazy o dobrej aktywności przeciwwirusowej w leczeniu-naiwny, leczonych pacjentów. Również skuteczne u pacjentów wcześniej nieleczonych integrazy gdy pewne mutacje nie są obecne. Advantage raz na dobę. Niski potencjał interakcji z wielu typowych narkotyków i leków bez recepty.

Eliska:
Kombinacje stałe

Kivexa® (abakawir + lamiwudyna)

Tabletki 600mg 300mg abakawir + lamiwudyną

dawkowanie

1 x 1 tabletka

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Świetnie nadaje się do leczenia początkowego. W wytycznych niemieckich i brytyjskich uznawanych za równoważne Truvada; Amerykańskie wytyczne zalecają Truvada silniejsza niż Kivexa®. W dużym badaniu z wyjściowym poziomem wiremii> 100.000 kopii / ml nieco mniej skuteczny niż Truvada. Badania przesiewowe dla genu HLA B5701 Zaleca się, aby uniknąć reakcji nadwrażliwości.


Truvada (emtrycytabina / fumaran Diproxil)


Tabletki tenofowiru DF + emtrycytabina 245mg 200mg

dawkowanie

1 x 1 tabletka

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

W przypadku wstępnego leczenia we wszystkich głównych wytycznych cytowanych jako pierwszy wybór.


Combivir (azydotymidyna / zydowudyna + lamiwudyna)

Tabletki azydotymidyna / zydowudyny 300 mg + 150 mg lamiwudyny

dawkowanie

2 x 1 tabletka

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Studiował w wielu dużych badaniach, przez wiele lat podstawą wyboru w terapii początkowej. Od końca 2007 roku z powodu toksyczności zgodnie z zaleceniami alternatywą.


Trizivir® (azydotymidyna / zydowudyna + lamiwudyna + abakawir)

Tabletki azydotymidyna / Zidovdin 300 mg + 150 mg + lamiwudyną abakawir 300 mg)

dawkowanie

2 x 1 tabletka

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Poprzednio stosowane jako jedyna terapia HIV. Od niższości Trizivir® przeciwko Rozbieżne (2 NTRI Plus NNRTI lub PI / r) schemat (badanie ACTG 5095) zastosowanie zwykle używane tylko w połączeniu z inną substancją. Głosów w ratowniczych w celu zmniejszenia obciążeń pigułki.


Atripla® (fumaran + emtrycytabina + efawirenz)

Tabletki tenofowiru DF + emtrycytabina 245mg 200mg 600mg efawirenz +

wskazanie

Zatwierdzony do leczenia pacjentów, którzy mają pod swoją aktualną terapii przez ponad trzy miesiące mają miano wirusa <50 kopii / ml, a nie znaczną odporność na jednym ze składników Atripla®. Dzieje się tak dlatego Atripla® nie został zbadany w badaniu pacjentów wcześniej nieleczonych. Nie ma jednak żadnych wątpliwości, że połączenie w nieleczonych, jak również pełni rolę poszczególnych substancji. Ograniczona homologacji na podstawie technicznych, a nie na dowodach medycznych.

dawkowanie

1 x 1 tabletka

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Pierwszy kompletny schemat HAART w jednej tabletce. Połączenie szczególnie korzystnych substancji. W Europie zatwierdzony tylko dla pacjentów, których wirusy są już poniżej granicy wykrywalności. Nie zaleca się u pacjentów z wywiadem psychiatrycznym.


Eviplera ® (fumaran / emtrycytabina / rylpiwiryna)

Tablet z 245mg tenofowiru DF, emtricytabiny 200mg i 25mg rylpiwirynę

wskazanie

zatwierdzone do stosowania jedynie u wcześniej nieleczonych dorosłych pacjentów z wyjściowym poziomem wiremii o <100.000 kopii / ml w połączeniu z innymi lekami antyretrowirusowymi. Na dzieci i osób w podeszłym wieku> 65- Wiek nie został zbadany.

dawkowanie

1 x 1 tabletka wraz z posiłkiem

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Po Atripla ® drugim połączeniu stałej dawki, która jest pełna ART z tabletka raz na dobę. Uboższy skuteczność jako Atripla z wyjściowym wirusowego ładowania> 100,000 kopii / ml. Głównie korzystny profil działań niepożądanych (CNS i lipidy). Do tej pory, bardzo wąskie i kombinacji substancji w niewystarczającym stopniu.


Stribild® (elvitegravir / cobicistat / fumaran / emtrycytabina)

Tabletki 150 mg Mg-150-200 mg-300 mg

Stałe połączenie integrazy (elvitegravir) Booster (Cobicistat) oraz NRTI (fumaran / emtrycytabina)

wskazanie

Zatwierdzone do leczenia dorosłych pacjentów z nie znanych mutacji jednego z leków antyretrowirusowych w preparacie.

Nie zaleca się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 70 ml / min.

dawkowanie

Tabletka 1x1

skuteczność

W dwóch głównych badaniach, tzw "Quad" tenofowiru (Truvada) była kombinacja efawirenzu / emtrycytabiny / tenofowiru (Atripla®) lub atazanawiru / P (Reyataz® / Norvir®) i emtrycytabina / nie gorszy niż do 48 tygodni u pacjentów wcześniej nieleczonych.

Istnieje oporność krzyżową na raltegrawir inhibitora integrazy.

Farmakokinetyka

Zarówno elvitegravir i cobicistat są metabolizowane przez cytochrom P450 i mają liczne interakcje. Są one porównywalne z tymi z rytonawirem wspomagającego.

Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u łagodnego do mittlgradiger wątroby.

skutki uboczne

Stribild® nie powinien być stosowany u pacjentów z klirensem kreatyniny <70 ml / min.

Cobicistat hamuje wydzielania cewkowego kreatyniny i może powodować niewielki wzrost stężenia kreatyniny w surowicy oraz niewielki luz Abnahe bez wpływu na funkcję nerek kłębuszkowego.

Przed leczeniem, klirens kreatyniny należy obliczyć i stężenia glukozy i białka są określane w moczu.

W pierwszym roku powinny klirens kreatyniny w surowicy, fosforanów, glukozy i białka w moczu, co 4 tygodnie, a następnie zostanie ustalony później co 12 tygodni.

Ze wzrostem surowicy Sreatinins o więcej niż 0,3 mg / dl, ścisła kontrola powinna zostać przeprowadzona.

Na klirensem kreatyniny <50 ml / min lub stężenie fosforanów w surowicy <1,0 mg / dl należy Stribild® zostać przerwane.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami nefrotoksycznymi.

Rzadkie działania niepożądane to ból głowy, biegunka, nudności i wysypka.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Pierwsze połączenie stałych dawek ze wzmocnionym inhibitorem integrazy do podawania raz dziennie. Korzyść w porównaniu do raltegrawiru podawany jest raz na dobę. Potencjalne skutki uboczne są niekorzystne pod względem nerkach i przewodzie pokarmowym, jak również interakcje są podobne do zwiększonych inhibitorów proteazy.


Triumeq® (abakawir / lamiwudyna / Dolutegravir)

Tablet z 600 mg lamiwudyną 300 mg, 50 mg Dolutegravir

wskazanie

Zatwierdzone do leczenia dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, o masie ciała co najmniej 40 kg.

ostrzeżenie

Przed rozpoczęciem stosowania leków zawierających abakawir w dowolnym pacjenta zakażonego HIV powinny być badane na obecność HLA-B * 5701 się niezależnie od pochodzenia etnicznego. Pacjenci, u których wiadomo, że ponoszą one * 5701 HLA-B, abakawir nie powinna mieć zastosowania. Wybór istotnym klinicznie informacje dotyczące bezpieczeństwa Triumeq® Zobacz Podsumowanie.

Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na abakawir i Dolutegravir. Przeważnie, te występują na początku leczenia, ale także w dalszym przebiegu leczenia. W takim przypadku, lek powinien być natychmiast przerwane i pacjent nie powinien nigdy zostać ponownie traktowano tych substancji.

dawkowanie

1x1 tabletki dziennie z jedzeniem lub bez jedzenia

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Inna kombinacja stałych dawek inhibitorem integrazy. W porównaniu z kombinacją ustaloną dawką Stribild® no Booster jest w Triumeq® włączone. Wadą jest możliwa reakcja alergiczna na abakawir, które nie mogą być wykluczone w teście HLA całkowicie, a interakcja z wapniem lub dodatków zawierających żelazo.


Genvoya® (emtrycytabina / fumaran Alafenamid / elvitegravir / cobicistat)

Tabletka 200 mg emtrycytabiny, fumaranu Alafenamid 10 mg, 50 mg Dolutegravir

Tabletki 150 mg Mg-150-200 mg-300 mg

Stałe połączenie integrazy (elvitegravir) Booster (Cobicistat) oraz NRTI (emtrycytabina / fumaran Alafenamid)

wskazanie

Zatwierdzone do leczenia dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i co najmniej 35 kg masy ciała), bez znanych mutacji jednego z leków antyretrowirusowych w preparacie.

U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml / min Genvoya® nie powinny być stosowane.

dawkowanie

Tabletka 1x1

skuteczność

Zatwierdzenie Genvoya® oparty na porównaniu Genvoya® vs Stribild® u pacjentów wcześniej nieleczonych i kilku włączania badań, w których Genvoya® w praktyce okazało wirusologicznych równoważne.

Istnieje oporność krzyżową na raltegrawir inhibitora integrazy.

Farmakokinetyka

Zarówno elvitegravir i cobicistat są metabolizowane przez cytochrom P450 i mają liczne interakcje. Są one porównywalne z tymi z rytonawirem wspomagającego.

Nie jest konieczna modyfikacja dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolnością wątroby.

skutki uboczne

Genvoya® nie powinien być stosowany u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml / min.

Cobicistat hamuje wydzielania cewkowego kreatyniny i może powodować niewielki wzrost stężenia kreatyniny w surowicy oraz niewielki luz Abnahe bez wpływu na funkcję nerek kłębuszkowego.

Na klirensem kreatyniny <30 ml / min lub stężenie fosforanów w surowicy <1,0 mg / dl należy Stribild® zostać przerwane.

Rzadkie działania niepożądane to ból głowy, biegunka, nudności i wysypka.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

Stribild® zawiera tenofowiru Diproxil, Genvoya® zawiera fumaran Alafenamid. Ta nowa postać fumaranu prowadzi rzadkich chorób nerek lub kości z uwagi na niższe poziomy w osoczu tenofowiru. Z tego powodu Genvoya® być również stosowane w zaburzeniach czynności nerek do GFR 30 ml / min.


Emtrycytabina / fumaran Alafenamid (Descovy®)

Tabletki białe 200 mg emtrycytabiny, 10 mg tenofowiru Alafenamid

Niebieskie tabletki 200 mg emtrycytabiny, 25 mg tenofowiru Alafenamid

wskazanie

Dopuszczenie w połączeniu z innymi środkami antyretrowirusowymi w leczeniu osób dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i wadze co najmniej 35 kg)

dawkowanie

Tabela 1: Descovy dawki w odpowiedzi na trzeci składnik reżimu terapii HIV

dawka Descovy                                          Trzeci składnik HIV schematu leczenia(patrz punkt 4.5)
Descovy 200/10 mg raz na dobę-                   Atazanawir z rytonawirem lub cobicistat
                                                                darunawir z rytonawirem lub cobicistat 1
                                                                lopinawir z rytonawirem
Descovy 200/25 mg raz na dobę-                   Dolutegravir, efawirenz, marawirok,
                                                                newirapina, rylpiwiryna raltegrawir

1 Descovy 200/10 mg wynosiła 800 mg i cobicistat w połączeniu z 150 mg darunawiru niż Fixkombinationstablette


Dostosowanie dawki nie jest u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i wadze co najmniej 35 kg) z klirensem kreatyniny (CrCl) wynosi ≥ 30 ml / min wymagane.

skuteczność

Skuteczność jest porównywalna z Diproxil emtrycytabiny / tenofowiru (Truvada).

skutki uboczne

W badaniach skutki tenofowiru Alafenamid na czynność nerek i szpiku metabolizmu były niższe niż w przypadku tenofowiru Diproxil. Anstonsten z Truvada porównywalnym profilu efektów ubocznych.

interakcje

Tenofowir Alafenamid jest glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka piersi (BCRP białko oporności raka piersi) transportowany. Leki, które wywierają silny wpływ na aktywność P-gp i BCRP może również wpływać na wchłanianie Tenofoviralafenamid.

Jednoczesne stosowanie niektórych leków przeciwdrgawkowych Descovy® z (z. B. karbamazepina, okskarbazepina, fenobarbital i fenytoina), antymykobakteryjnych leki (np ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapentyna) boceprewiru, telaprewir, dziurawiec i inne inhibitory proteazy HIV (PI) jak atazanawir, lopinawir i darunawir nie jest zalecane

Inne interakcje patrz Fachinfo.

Evaluation / klasyfikacja / korzyści

W porównaniu z kombinacji stałej dawki tenofowiru Diproxil / emtrycytabiny (Truvada) ma tenofowiru Alafenamid / emtrycytabinę (Descovy®) mniej niekorzystny wpływ na czynność nerek i metabolizmu kostnego. Descovy® może również w zaburzeniach czynności nerek do 30 ml / min są używane. Dostosowanie dawki nie jest tu konieczna. Należy zachować ostrożność podczas podawania i interakcje. Descovy® jest pierwszym NTRI których reżim dawkowania zależnie jest inny i ma istotne interakcje z innymi lekami.
zbadał nieleczonych pacjentów

http://www.hivandmore.de/medikamente/

Nawigacja

[0] Indeks wiadomości

[#] Następna strona

Idź do wersji pełnej